Sitagliptina: qué es, para qué sirve y dosis

Si te han diagnosticado diabetes tipo 2, entre términos y nombres de medicamentos, es muy probable que tu médico te haya mencionado la sitagliptina.

Pero ¿qué es exactamente la sitagliptina? En esta guía te mostraremos todo lo que necesitas saber: su perfil farmacológico, mecanismo de acción, dosis, efectos secundarios y las principales diferencias clave frente a otros antidiabéticos como la metformina.

¿Qué es la sitagliptina?

Es el principio activo de un antidiabético oral destinado a mejorar el control de la glucemia en adultos con diabetes mellitus tipo 2. Esta enfermedad se caracteriza por la resistencia del organismo a la insulina y la disfunción progresiva de las células responsables de producir y secretar esta hormona.

Este medicamento presenta varias ventajas en comparación con otros fármacos que pueden producir hipoglucemia (disminución peligrosa del azúcar en la sangre) como son las llamadas sulfonilureas (glibenclamida, glipizida). Sitagliptina permite un control glucémico más efectivo con un riesgo reducido de hipoglucemia y sin aumentar el peso del paciente.

Un inhibidor de la DPP-4: a qué familia pertenece

La sitagliptina pertenece a la clase de medicamentos conocidos como gliptinas o inhibidores de la enzima DPP-4 (dipeptidil peptidasa-4). Dentro de este grupo se encuentran también otros antidiabéticos como la saxagliptina, la linagliptina, la alogliptina y la vildagliptina.

Mecanismo de acción

Sitagliptina ayuda a que unas hormonas producidas por el intestino, llamadas incretinas, vivan más tiempo. Las incretinas se  liberan al ingerir alimentos. .

GLP-1 y GIP: por qué importa frenar la enzima DPP-4

Al comer, el intestino no solo se limita a digerir, sino que avisa al páncreas de que viene comida en camino a través de las hormonas incretinas: GLP-1 y GIP. Estas hormonas le dicen al páncreas que libere insulina solo si el azúcar en sangre es elevada. Si la glucosa está normal o baja, no envían una señal; por lo que se les considera dependientes de la glucosa.

El GLP-1 cumple además otras funciones en el cuerpo: ayudan a controlar el apetito al retrasar el vaciado del estómago. Por su parte, el GIP colabora en la gestión de la energía obtenida de la comida.

La DPP-4 es una enzima presente en el intestino, la sangre y otros tejidos. Su función principal es regular la vida media de las incretinas para que no duren más de lo necesario. 

Pero, ¿Por qué conviene frenar la DPP-4 en la diabetes? Porque la señal de las incretinas es muy positiva pero muy débil.

Aquí es donde entra la sitagliptina, un antidiabético que prolonga la vida útil de las incretinas, al inhibir la enzima DPP-4, mejorando el control de la glucosa al aprovechar los propios mecanismos del cuerpo.

¿Para qué sirve la sitagliptina?

Sitagliptina suele combinarse con metformina para mejorar el control de la glucosa.

• Terapia doble: combinada con metformina o con una tiazolidinediona (agonista PPAR-gamma) cuando la monoterapia no logra un control suficiente.
• Terapia triple: Añadida a la combinación de metformina más otro agente para la diabetes como sulfonilurea o una tiazolidinediona, cuando dos fármacos no alcanzan el control glucémico.
• Complemento a insulina: Cuando la insulina por sí sola no proporciona un control adecuado de la glucosa.

Diabetes tipo 2: complemento de la dieta y el ejercicio

La sitagliptina no es un antidiabético que sustituye los hábitos de vida saludable, como la dieta y la actividad física, que siguen siendo la base del tratamiento.

Sus principales ventajas radican en su practicidad de una sola toma al día, su buena tolerancia digestiva y su utilidad en pacientes con insuficiencia renal, todo ello sin riesgo significativo de hipoglucemia ni aumento de peso.

Cuándo no está indicada: diabetes tipo 1 y cetoacidosis

• Diabetes tipo 1: En esta enfermedad, la destrucción autoinmune de las células beta reduce de forma drástica la producción de insulina. Dado que la sitagliptina actúa sobre la señal de secreción de insulina, carece de utilidad en estos pacientes.
• Cetoacidosis diabética: Es una complicación aguda y mortal provocada por un déficit extremo de insulina. En esta situación, la sitagliptina no tiene ningún papel terapéutico y, aunque no es tóxica por sí misma, su uso puede resultar peligroso al retrasar el tratamiento eficaz.

Dosis de sitagliptina

La dosis habitual de sitagliptina en adultos sin insuficiencia renal es de 100 mg al día y puede tomarse con o sin alimentos. En vista de que suele estar combinada, la dosis es de 50 mg  y se administra dos veces al día.

En caso de olvidar una dosis, se debe tomar tan pronto como se recuerde, salvo que ya esté cerca de la siguiente dosis. Bajo ninguna circunstancia debe duplicar la dosis para compensar la que olvidó. Para más información, consulte a su médico.

En combinación fija con metformina, la presentación se presenta de esta manera: 

• Cada tableta se divide en una dosis fija de sitagliptina, de 50 mg, con una dosis variable de metformina (ej. 500 mg o 850 mg), que se indica en el empaque como “50 mg / 500 mg”.
• Para diferenciarse de la monoterapia, estas presentaciones suelen llevar el sufijo “Met” en el nombre comercial, como Crisomet.

La combinación fija se administra cuando la metformina por sí sola no logra un control glucémico adecuado.

Ajuste de la dosis según la función renal

Antes de iniciar el tratamiento, conviene realizar un análisis de sangre para estimar la tasa de filtrado glomerular (conocida como TFG o eGFR), sobre todo en adultos mayores o en personas con antecedente de insuficiencia renal.

El ajuste habitual de la dosis según la función renal es el siguiente:

Efectos secundarios y precauciones

• Infecciones de vías respiratorias altas (similares a un resfriado común).
• Cefalea (dolor de cabeza).
• Molestias gastrointestinales (náuseas, diarrea o dolor abdominal leve).

De manera menos frecuente, se han documentado síntomas tales como:

• Hipoglicemia (cuando se combina con sulfonilureas o insulina).
• Dolor de estómago intenso.
• Reacciones alérgicas (hinchazón o erupciones cutáneas).
• Dolor articular.

La principales precauciones al usar sitagliptina son:

• Realice un control periódico de sus niveles de azúcar.
• Si presenta insuficiencia renal, ajuste la dosis de acuerdo a las indicaciones médicas.
• Evite su uso durante el embarazo y la lactancia.
• Tome el medicamento siguiendo las pautas, dosis y recomendaciones prescritas por su médico.

Señales de alarma: dolor abdominal intenso y dolor articular

• Dolor abdominal intenso: Si es persistente y viene acompañada o no de vómito, suspenda el antidiabético y acuda al médico.
• Dolor en las articulaciones: En agosto de 2015, la FDA emitió una advertencia médica sobre los inhibidores de la DPP-4 tras identificarse 33 casos de artralgia. Esta remitió en pocos días tras dejar de tomar el medicamento.

Sitagliptina vs. metformina: en qué se diferencian

La sitagliptina y la metformina son complementarios: Ayudan a controlar la diabetes mellitus tipo 2 mediante mecanismos diferentes.

Sitagliptina y metformina en una sola tableta: el caso de Crisomet

Para mejorar el control glucémico, los laboratorios desarrollaron estrategias de terapia combinada. Una de las formulaciones más populares es la unión de sitagliptina con metformina. Pero ¿por qué se combinan? Tienen mecanismos de acción complementarios y un bajo riesgo de hipoglicemia. 

La metformina reduce la producción de glucosa en el hígado y mejora la sensibilidad a la insulina; mientras que la sitagliptina potencia la secreción de insulina al proteger las incretinas GLP-1 y GIP, cuya acción depende de los niveles de glucosa en sangre.

En Venezuela, un ejemplo de esta terapia se comercializa bajo el nombre Crisomet está disponible en concentraciones de 50 mg de sitagliptina junto con 500 mg o 850 mg de metformina, lo que permite al médico ajustar el tratamiento según las necesidades de cada paciente.

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Fuentes bibliográficas: 

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2. ¿Qué es la Diabetes o el azúcar alto en la sangre?. Laboratorios Farma [Internet]. 2018 Nov 12. Disponible en: https://laboratoriosfarma.com/diabetes/
3. Crisomet (sitagliptina-metformina), ¿para qué sirve? Laboratorios Farma [Internet]. Disponible en: https://laboratoriosfarma.com/crisomet-laboratorios-farma/
4. Obstrucciones intestinales y dolor articular con fármacos reguladores de las incretinas. Portal del medicamento [Internet]. 2015 Sep 15. Disponible en: https://www.saludcastillayleon.es/portalmedicamento/es/noticias-destacados/destacados/obstrucciones-intestinales-dolor-articular-farmacos-regulad
5. Crisomet (sitagliptina + metformina). Laboratorios Farma [Internet]. Disponible en: https://laboratoriosfarma.com/guia-de-productos/crisomet/
6. Medicamentos cardiometabólicos. Laboratorios Farma [Internet]. Disponible en: https://laboratoriosfarma.com/nuestros-productos/cardiometabolica/
7. Guía de productos Laboratorios Farma [Internet]. Disponible en: https://laboratoriosfarma.com/guia-de-productos/