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Ondansetrón: Mecanismo de acción y forma farmacéutica

El ondansetrón es un medicamento antiemético frecuentemente utilizado que sirve para controlar náuseas y vómitos en pacientes sometidos a terapias citotóxicas (quimioterapias y radioterapias), y para náuseas y vómitos postoperatorios.

¿Cuál es el mecanismo de acción del Ondansetrón?

Ondansetrón es un medicamento que se une y bloquea a un tipo específico de receptores, llamados receptores de serotonina (5HT3), que se encuentran en el sistema nervioso central y periférico. ¿Qué papel tienen estos receptores en la generación de las náuseas y vómitos?

En particular, la estimulación del receptor de serotonina 5HT3 activa las vías de señalización para producir el reflejo del vómito, que viene acompañado de incremento de las presiones abdominales, contracción de la musculatura abdominal y expulsión del contenido intragástrico hacia el exterior. 

Para prevenir o detener los vómitos el ondansetrón se une a estos receptores en la zona quimiorreceptora del gatillo (ZQG, en el sistema nervioso central) y en el nervio vago (a nivel gastrointestinal). Tanto la ZQG como el nervio vago están conectados al centro del vómito en el cerebro.

Cuando ondansetrón se une a los receptores estos se bloquean interrumpiendo las señales que llegan al cerebro, de forma que se previenen o detienen los vómitos.

Dado su uso como antiemético, el ondansetrón empezó siendo utilizado en conjunto con tratamientos de quimioterapia y radioterapia, y en tratamientos postoperatorios; en ambos casos, con el fin de prevenir las náuseas y los vómitos.

En la actualidad, se ha estudiado ampliamente su uso contra náuseas y vómitos en gastroenteritis aguda de etiología viral o bacteriana, y en hiperémesis gravídica, cuando los vómitos son severos y producen deshidratación.

Ondansetrón: Vía de administración y forma farmacéutica

Existen varias formas farmacéuticas de ondansetrón, entre ellas los jarabes, las inyecciones intravenosas e intramusculares, los supositorios, las tabletas orales convencionales y  las tabletas orodispersables. La vía de administración depende de las características y la condición de salud de cada paciente, en función de esto último el médico tratante indicará cuál es la forma farmacéutica y cuáles son las dosis de ondansetrón más apropiadas para cada caso.

A diferencia de otros medicamentos que pueden encontrarse en comprimidos o en soluciones intravenosas o intramusculares, el ondansetrón en tabletas orodispersables no estimula el reflejo de las náuseas o vómitos, ni presenta riesgo de broncoaspiración y es fácil de administrar.

Las presentaciones orales de ondansetrón, como las tabletas convencionales, requieren la ingestión de líquidos para tragar el medicamento, esto puede empeorar las náuseas, mientras que las soluciones intravenosas o intramusculares necesitan equipos médicos y profesionales de la salud capaces de administrar los medicamentos correctamente.

En cambio, las tabletas orodispersables se disuelven rápidamente con la saliva en la boca de los pacientes, no requieren agua para ser ingeridas (esto las hace más fáciles de tomar para niños y ancianos), y no requieren equipo médico para ser administradas.

Ondansetrón – Dosis

Es importante destacar que la dosis y duración del tratamiento deben ser siempre determinadas por un médico, quien evaluará la condición específica del paciente.

¿Qué debo saber sobre el Ondansetrón?

Este medicamento actúa bloqueando la acción de la serotonina que puede desencadenar las sensaciones de náuseas y vómitos, especialmente en respuesta a tratamientos médicos como quimioterapia y radiación  o cirugía.

¿Cómo se debe tomar Ondansetrón?

  • Se retira la tableta del blíster inmediatamente antes de tomar la dosis.
  • Para abrir el blíster, no se debe intentar presionar la tableta a través del envoltorio de aluminio.
  • Se despega con las manos secas la parte posterior del envoltorio. 
  • Se retira la tableta suavemente y se coloca de inmediato sobre la lengua.
  • La tableta se disolverá en pocos segundos. Se deja disolver en la boca sin masticar y se puede tragar con saliva.
  • No debe tragarse la tableta entera.
  • Se recomienda tragar varias veces a medida que la tableta se disuelve y lavarse las manos después de usar el ondansetrón.

¿Cuánto tarda el Ondansetrón en hacer efecto?

Ondansetrón en su presentación orodispersible puede tardar entre 20 a 30 minutos en hacer efecto. Es un fármaco que se absorbe muy rápidamente por el tracto gastrointestinal y su periodo de concentración máxima a nivel sanguíneo puede alcanzarse aproximadamente entre 1,5 a 2 horas después de la ingestión.

Su efecto terapéutico dura de 8 a 12 horas.

¿Qué medicamentos no mezclar con Ondansetrón?

Hay ciertos medicamentos en los que su uso debe ser evitado o se debe tener precaución como: apomorfina, medicamentos que prolongan el intervalo QT, fármacos serotoninérgicos, el tramadol, inductores enzimáticos y fármacos cardiotóxicos.

Ondansetrón – Reacciones adversas

¿Cuándo tener precaución en el uso Ondansetrón?

Se debe tener cuidado en pacientes que estén consumiendo medicamentos inhibidores de recaptación de serotonina, por ejemplo, pacientes que sufren de depresión o estén tomando tratamientos antidepresivos, ya que puede haber interacción con ese tipo de terapias.

¿Quiénes no pueden tomar Ondansetrón?

El ondansetrón no debe ser administrado a personas que hayan demostrado hipersensibilidad o una reacción alérgica al medicamento. 

Además, este medicamento pertenece a una clase de fármacos conocidos como antagonistas de los receptores de la serotonina que incluyen otras moléculas como el granisetrón y el palonosetrón. Por tanto, si una persona ha tenido una reacción alérgica a cualquiera de estos medicamentos similares, existe una alta probabilidad de que también puedan reaccionar al ondansetrón debido a reacciones  cruzadas.

Autor

Dirección Médica de Laboratorios Farma y Gerencia de Asuntos Regulatorios

Dirección Médica de Laboratorios Farma y Gerencia de Asuntos Regulatorios

Material revisado por equipo multidisciplinario de profesionales de la salud, conformado por Médicos Internistas, Hematólogos, Anestesiólogos.
Dirección Médica de Laboratorios Farma y Gerencia de Asuntos Regulatorios

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Material revisado por equipo multidisciplinario de profesionales de la salud, conformado por Médicos Internistas, Hematólogos, Anestesiólogos.